双乙烯酮及其在医药中间体合成中的运用
时间：2021-02-05 20:01:24 来源：雅意学习网 本文已影响 人 
摘 要：有机化工中间体是基础原料以及各种重要有机原料的下游产品之一，也是生产精细化工产品的重要原料。有机化工中间体在化学工业生产和发展中起着十分重要的作用，医药中间体是其中十分重要的类型之一。作为一种重要的有机合成原料，双乙烯酮在医药中间体合成过程中得到十分广泛的应用。本文对双乙烯酮及其在医药中间体合成中的运用问题进行简要的分析。
关键词：医药中间体；合成；双乙烯酮
在化工行业中，双乙烯酮是一种应用十分广泛的化工原料之一。双乙烯酮具有很高的活性，在精细化工，尤其是医药中间体领域有着十分重要的应用。
1 双乙烯酮
双乙烯酮是一种重要的精细化工中间体，属于有机合成原料。双乙烯酮具有很强的反应性强特征，在对其予以具体应用的时候，不仅可以用来合成各种乙酞乙酸衍生物，还可以被应用于合成多种有机化合物的官能性C2、C3和C4链的增长。双乙烯酮是是醋酸的下游产品，可运用于在医药、兽药、农药、染料和香料等领域。其中，在医药领域方面，双乙烯酮可用于生产氨基比林、安乃近等多种解热镇痛药物。同时，双乙烯酮也是维生素E合成的关键中间体异植物醇的原料。
2 双乙烯酮在医药中间体合成中的运用
目前，国内在对双乙烯酮系列产品进行应用的过程中，相关领域主要集中在医药、农药、染料、合成纤维以及其他一些精细化工方面。
其中，医药行业占据了极大的比例。在医药方面，双乙烯酮主要用来生产各种解热镇痛药。在医药中间体行业中，对使用乙酰乙酸乙酯，尤其是用于合成头孢类抗生素中大量使用的氨噻肟酸系列产品。目前，国内相关工艺方面，大多选择将乙酰乙酸乙酯作为起始原料。之后，通过一系列的工艺流程，包括经肟化以及卤代、水解等步骤，得到相关的一系列产品，包括头孢克肟侧链酸和氨噻肟酸以及头孢他啶侧链酸等。
但是，国外在医药中间体合成方面，在对双乙烯酮进行利用分时候，大多选择将其与液溴或液氯直接进行反应。进而获得4-溴丁酰衍生物或4-氯丁酰氯衍生物，并对其继续进行反应，最终获得氨噻肟酸系列产品。通过比较不难发现，与国内工艺流程进行比较，国外工艺流程中减少了对乙醇酯化的应用，并去掉了水解这一步骤。这一模式下，可以有效缩短反应路线。有利于帮助化工企业更好的控制产品成本，提高其生产效率和经济效益。
本次研究中，以3-氧基丁酸叔丁酯的合成为例，介绍国外由双乙烯酮制备的一些重要的中间体及其应用情况。3-氧基丁酸叔丁酯医药化工行业，在有机合成，尤其是头孢类抗生素的合成方面，3-氧基丁酸叔丁酯的应用十分广泛。利用双乙烯酮制备3-氧基丁酸叔丁酯的时候，首先将84.1g双乙烯酮滴加到74.1g叔丁醇以及0.61g4-（二甲基氨基）哌啶中，不停的搅拌，并将温度控制在50～60℃左右。滴加时间保持在60min，在完成双乙烯酮滴加才做之后，静置进行反应。反应60min，将温度控制在30～50℃之间。完成反应之后可以获得无色透明的混合物，对收集到的混合物进行减压蒸馏，控制反应条件，对2666Pa、85℃下获得的馏分予以收集，可以得到油状物3-氧基丁酸叔丁酯。最终获得的3-氧基丁酸叔丁酯，可以结合实际情况进行不同的利用。可以直接使用，也可以按照实际需求，通过一定的方式进行提纯，例如浓缩、精馏、调节pH值、萃取、层析等，以获得纯度更高的产物。对于该产品，可以继续通过一定工艺流程，制备为其他一些产物，包括4-碘-2-甲氧基亚氨基-3-氧基乙酸、4-溴-2-甲氧基亚氨基-3-氧基乙酸和4-氯-2-甲氧基亚氨基-3-氧基乙酸等。
3 结束语
总之，双乙烯酮在医药中间体合成中可以得到十分广泛的应用。就当前的实际情况来看，随着我国化工行业以及医药行业的不断发展，双乙烯酮的应用领域也正在不断地拓展，医药行业对双乙烯酮的需求也呈现出不断增长的发展趋势。
目前，作为一种重要的有机化工原料，双乙烯酮及其衍生物的开发和应用相关研究方兴未艾。因此，雙乙烯酮在医药领域具有十分广阔的研究是应用前景，关于其具体应用，有待进一步研究。
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