酰胺类化合物具杀虫活性双酰胺类化合物的研究进展

时间：2019-05-17 03:19:42　来源：雅意学习网本文已影响人

　　1 前言　　酰胺是一类重要的有机化合物，在材料、药物和生物等多个领域有广泛应用。　　近年来双酰胺类化合物在农药中也越来越受重视，如杜邦公司开发的氯虫酰胺和日本农药公司开发的氟虫酰胺均具有双酰胺基团，在较低浓度下仍具有较好的杀虫活性，对哺乳动物安全，是防治鳞翅目害虫的有效杀虫剂。由于双酰胺化合物具有低毒、高效的生物活性，该类化合物的分子设计、合成与生物活性研究仍然是当今药物创制的一个热点。为了寻找具有更高生物活性的双酰胺化合物，对此类化合物近10年来在农药生物活性方面的研究进行分类介绍。
　　2 具有农药活性的双酰胺类化合物
　　2005年Lahm等，以三氟乙酰乙酸酯、取代苯肼、取代邻氨基苯甲酸、3-(三氟甲基)-1H-吡唑、2，3-二氯吡啶等为原料合成一系列新颖的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物1、2，这些化合物可以抑制细胞内钙的释放来引发鱼尼丁受体，对鳞翅目昆虫草地夜蛾、绿棉铃虫、小菜蛾具有较好的杀虫活性。2006年Jeanguenat等报道了含吡唑基双酰胺类化合物3，在浓度为400mg／L时，化合物对烟蚜、豆蚜、小菜蛾、烟蚜夜蛾、斜纹夜蛾等致死率在80％以上。2007年Lahm等以氯虫酰胺为先导设计合成一系列双酰胺类化合物4，生物测试活性实验表明该类化合物对草地夜蛾、小菜蛾及烟芽夜蛾具有较好杀虫效果。同年Loiseleur等报道了含吡唑的双酰胺类化合物5，在浓度为400×10-6mg／L时，该化合物对烟芽夜蛾、小菜蛾、玉米根蚜蝇的致死率都在80％以上。2008年李斌等报道了系列吡唑双酰胺类化合物6a~6f，在浓度为10mg／L时，化合物对甜菜夜蛾的致死率都在90％以上。同年David等设计合成高活性含氟吡啶双酰胺类杀虫剂7，生物活性测试表明：在250×10-6mg／L浓度下该化合物对桃蚜抑制率为100％。2010年Feng等，设计合成系列双酰胺衍生物8，生物活性实验表明，大部分化合物对粘虫和小菜蛾表现出较高的抑制活性。

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