美洛昔康药理作用 美洛昔康的药理作用及临床应用研究
时间：2020-03-16 07:50:17 来源：雅意学习网 本文已影响 人 
【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)12－0413－01 【摘要】非甾体抗炎药(NSAIDs)一般有吡罗昔康、双氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康(Meloxicam)等，其中美洛昔康(Meloxicam)是一种新型烯醇酰胺类NSAIDs,具备有独特的药理学和药效学作用,其内部构成与同类的吡罗昔康、替诺昔康等相差无几,通常在临床中被用于治疗骨关节炎(OA)、治疗急性坐骨神经痛、类风湿性关节炎(RA)等疾病。由于服用美洛昔康发生胃肠道不良反应的几率比服用其他的非甾体抗炎药少的多,因此目前许多医院及医生已经开始使用美洛昔康代替其他 的非甾体抗炎药。本文就美洛昔康的药理作用及临床应用加以描述。
【关键词】美洛昔康;药理作用;非甾体抗炎药;临床应用研究
1 美洛昔康的特点
美洛昔康能够有效准备的抑制人体内分泌的Ⅱ型环氧化酶。环氧化酶是由人体内前列腺素生物所形成的中心酶的一种,其中Ⅰ型环氧化酶（简称COX-1）和Ⅱ型环氧化酶(简称COX-2)是氧化酶两种不同的异构体［1］。其中Ⅰ型环氧化酶为细胞内固有酶,由其产生的的前列腺素不仅能够有效的起到抗血栓的作用，还能够对胃粘膜的起到很好的保护作用,其中Ⅱ型环氧化酶是一种可经诱导产生的氧化酶,体内炎症产生于其有着密切的关系。美洛昔康的COX-2/COX-1值大大低于其他临床上常用的NSAIDs［2］,因此,服用美洛昔康产生的不良反应的患者更少。
实验得出美洛昔康在实验鼠体体内的所诱导产生的代谢物不会影响到原来前列腺素的生物产生,同时也不会使肾髓质内发生的微循环进行改变,因次美洛昔康在药理上不具备肾毒性。由于实验鼠与人类的美洛昔康的药物动力学参数及主要代谢物的内部结构相一致,因此我们可以认为,美洛昔康用能有安全有效的用于临床治疗［3］。
2 美洛昔康的药理作用
2.1 解热、消炎、镇痛 对足肿的实验鼠进行单次口服美洛昔康治疗，通过相角叉菜胶诱导出的抗渗出疗效要明显好于同组对照的其他NSAIDs类药物。实验表明服用美洛昔康对实验鼠的佐剂性关节炎模型、肉芽肿囊模型、棉球植入试验等情况下的所起到的作用均强于其他类NSAIDs药物。服用美洛昔康的剂量大小与、佐剂诱导的原发反应和免疫介导的继发反应均有着密切的关系，主要表现在抑制作用方面,实验表明对继发反应引起的雄性Lewis实验鼠后足爪肿胀只需要吡罗昔康的剂量的1/2、双氯芬酸的2/7、替尼达帕的1/60就能达到同等的抑制功效,而且使用很小剂量的美洛昔康就能抑制佐剂性关节炎实验鼠的脾重增加、红细胞沉降率的升高及血清白蛋白的含量的降低,其药理作用强于吡罗昔康、双氯芬酸、替尼达帕等NSAIDs［4］。
2.2 其他药理作用 由于在软骨细胞培养基和软骨细胞群中美洛昔康对DNA合成、对Ⅱ型胶原的浓度和软骨蛋白多糖的合成并不能够造成影响,因此,在服用过程中不会对体内软骨的形成与修复过程产生影响。这一特点为治疗骨关节炎提供了很好的现实准备。而且，通常每日服用很低剂量的美洛昔康便能抑制由佐剂性关节炎引起的骨与软骨损伤。另外，服用美洛昔康能够对实验鼠由于静注缓激肽所引起的支气管痉挛有起到一定的缓解作用，作用大小由其剂量决定［5］。
3 美洛昔康的临床应用研究
3．1 治疗类风湿性关节炎 通过分层配对,随机、多中心、平行对照研究等方法研究类风湿性关节炎患者64例,患者服用美洛昔康15 mg,疗程为8周。通过观察表明:服用美洛昔康治疗类风湿性关节炎的有效率为约为88%［6］。用美洛昔康15 mg/d治疗类风湿性关节炎患者，通过4~8周观察,结果多项检查指标显著改善,药后疗效和不良反应发生率与布洛芬组或萘丁美酮组差异无统计学上的意义。
3.2 治疗骨关节炎 通过分层配对,随机、多中心、平行对照研究骨关节炎的治疗,以国产美洛昔康为试验组,进口美洛昔康为对照组,试验组和对照组各30例,都服用美洛昔康7•5mg,qd×4周。观察结果表明:国产美洛昔康片治疗骨关节炎的有效率约为94%。336例髋或膝部骨关节炎患者每天1次口服美洛昔康7.5 mg，共6个月。两组患者在治疗结束时的疼痛情况、总体疗效及生活质量的对比均无统计学上的差异。通过对比同时使用双氯芬酸进行治疗的患者中,服用美洛昔康组所使用的对乙酰氨基酚的剂量明显低于双氯芬酸组［7］。
3.3 治疗急性坐骨神经痛 通过对113例急性坐骨神经痛患者进行单次肌注(n=54)或口服(n=54)美洛昔康15 mg之后,结果 用直腿高抬试验测定1小时后诱导痛有了明显改善(P［8］。临床应用研究表明,服用美洛昔康的患者在全身耐受性及肌注的局部耐受性方面的表现均强于其他组患者。
综上所述,美洛昔康是新型NSAIDs，主要是抑制COX-2合成,具有很强的消炎、镇痛、解热及抑制骨损伤等作用,对肾脏的副作用较小,临床应用的耐受性好,疗效优于许多其他类的NSAIDs药物,因此,值得对其进行深入研究并推广使用。
参考文献
［1］ Blanco FJ,Guitian R,Moreno J,et al.Effect of anti-inflammatorydrugs on COX-2 and COX-2 activity in human articular chondro-cytes.J Rheumatol,1999,26(6):1366.
［2］ 王建春,毛宝龄,陈正堂,等.环氧合酶D3抑制剂对大鼠急性肺损伤的作用.中华结核和呼吸杂志,1999,22(6):351.
［3］ 王金生,陈正堂,伍伟玲,等.内毒素急性肺损伤环氧合酶同工酶的变化及美洛昔康的影响.中国急救医学,2001,21(3):125.
［4］ 龙子江•胡文彬.国产美洛昔康片抗炎作用实验研究.安徽医科大学学报,2000,35(1):22.
［5］ 徐海燕,钟大放,肇丽梅,等.美洛昔康在中国健康受试者体内的药物动力学研究.药学学报,2001,36(1):71.
［6］ 李友良,齐民,王美美,等.国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较.中国新药与临床杂志,2003,22(3):142-146.
［7］ 许晖,姚全胜,周国林.美洛昔康抗炎作用的实验研究.中国新药杂志,2001,10(5):345.
［8］ 贺立中.非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用.华西药学杂志,2002,17(1):39.
作者单位：214156 无锡市惠山区阳山镇陆区社区卫生服务中心
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