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    [苯酰甲硝唑的合理用药] 苯酰甲硝唑分散片

    时间:2020-03-16 07:44:08 来源:雅意学习网 本文已影响 雅意学习网手机站

      [摘 要] 通过对苯酰甲硝唑在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程以及体外联合应用、配伍禁忌、不良反应的分析来阐述应该如何合理用药。   [关键词] 苯酰甲硝唑;合理应用
      
      苯酰甲硝唑(英文名称:BenzoyLmetronidazole Capsules 汉语拼音: Benxian Jiaxiaozuo Jiaonang化学名称:1-(2-苯甲酸乙酯)-2-甲基-5-硝基咪唑)商品名称:佳乐宁)可用于治疗各种部位厌氧菌感染。苯酰甲硝唑有很多优点,如毒副作用小,药性稳定,临床上与其他药物无配伍禁忌,可与某些抗生素产生增强作用,能很好的透过血脑屏障。近年来,临床上作为抗厌氧菌感染的基本药物,苯酰甲硝唑对厌氧菌的作用可解释为水解后苯酰甲硝唑转化为甲硝唑的作用,厌氧菌具有氧化还原作用非常低的传递电子的蛋白质,它可使硝基团还原,还原后的药物与DNA结合,引起螺旋结构DNA分子中绞链的破坏和解离。
      1.药代动力学:
      苯酰甲硝唑的动力学研究文献资料表明:
      吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未被检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1h,其最大平均血药浓度为16.6ug/mg.单次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2h,其血药浓度为4ug/mg.
      分布:水解后的苯酰甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和CSF中的治疗浓度,两个病人以1g分4次/天的治疗剂量,口服七天后,在CSF里浓度为58-80.4mg/ml.发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于血清中的浓度。
      代谢:水解后的苯酰甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化合物结合,部分代谢,曾在尿中检定有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性,苯酰甲硝唑平均消除半衰期为9.7小时。
      排泄:水解后的苯酰甲硝唑相当于其给药剂量的12-16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出,相当于其给药剂量的44.64%,是甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。
      苯酰甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度相当于血浆中浓度。
      2.不良反应:
      偶尔出现口中异味,舌苔和胃肠不适,嗜睡眩昏,头痛,运动失调,皮疹,瘙痒,运动共济失调,黑尿(代谢所致)等曾有过报道,但极为罕见。在大剂量或长期治疗时曾报道出现少数外周神经系统病例。
      3.合理用药:
      本品主要用于治疗厌氧菌所致的各种感染及预防手术感染等,最好与抗需氧菌抗生素合用,因大多数厌氧菌感染为混合感染。临床使用本品应注意:(1)用药期间不应饮酒或饮用含乙醇的饮料,因可引起双流仑反应。(2)孕妇,哺乳期妇女禁用,中枢神经系统疾病及血液系统疾病慎用(3)老年人使用本品药代动力学有所改变因此需监测血药浓度及调整剂量。(4)肝功能严重损坏者本品代谢缓慢,易在体内蓄积,应予减量,且应作血药浓度监测。(5)本品能加强华法林和其他口服抗凝药的作用,引起出血,应予注意。(6)同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂可减缓药物的消除,延长本品的半衰期,苯妥英钠,苯巴比妥等肝药酶诱导剂,可加速本品排泄。与这些药物合用时,应适当调整剂量。(7)可引起轻度粒细胞减少,用药后应检查血象。(8)长期(超过10天以上)大剂量用药时,临床应监测,一旦发生不良反应,应及时停药。
      参考文献:
      [1]祁金文,马柯,陈农.规范医生处方行为提高合理用药水平[J].中华医院管理杂志,2006.12(12):817-819.

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